Stivarga 是一种侵略体内癌细胞滋长和扩散的抗癌药物开云kaiyun.com。

Stivarga 用于和谐结直肠癌和肝癌。它还用于和谐一种漠视类型的肿瘤，这种肿瘤会影响食谈、胃或肠谈。在尝试过其他抗癌药物无效后，频频会服用 Stivarga。

【通用称号】

瑞格非尼

【品牌称号】

Stivarga

【通用英文称号】

regorafenib

【其他称号】

Nublexa,RESIHANCE

伸开剩余87%

【要素】

本品主要要素为瑞格非尼

化学名：4- [4 - ({[4-氯-3-(三氟甲基)苯基]氨基甲酰基}氨基)-3-氟苯氧基] -N-甲基吡啶-2-甲酰胺一水合物。

分子式：C21H15ClF4N4O3• H2O

分子量：500.83.

【相宜症/功能主治】

是一种激酶扼制剂，适用于：

往常用氟嘧啶，奥沙利铂和伊立替康为基础的化疗，抗-VEGF和谐以及RAS野生型抗EGFR和谐的更始性结肠直肠癌(CRC)。 往常曾收受甲磺酸伊马替尼和苹果酸苹果酸盐和谐的局部晚期，不行切除或更始性胃肠谈间质瘤(GIST)。 往常用索拉非尼和谐的肝细胞癌(HCC)

【规格型号】

40mg*84

【用法用量】

推选剂量是：口服160 mg，逐日一次，28天一个周期， 连服前21天.

提议吃低脂饭后服用瑞格菲尼。

【不良响应】

最常见的不良响应(≥20%)是萧条(包括胃肠和腹痛)，HFSR，乏力/疲困，泻肚，食欲缩短/食品摄取，高血压，感染，发音进击，高胆红素血症，发烧，粘膜炎，体重减弱，皮疹和恶心。

【禁忌】无

【戒备事项】

肝毒性：监测肝功能查验。字据严重进度和握续期间，减少或停药。 感染：在恶化或严重感染的患者中谢却用药。 出血：严重或危及人命的出血历久性罢手用药。 胃肠穿孔或瘘管：罢手使用。 皮肤毒性：字据皮肤毒性的严重性和握续性，谢却并减少或罢手用药。 高血压：严重或不受截至的高血压应暂时或历久性地停药。 腹黑缺血和梗塞：新的或急性心肌缺血/梗死勿用，况且仅在贬责急性缺血事件后收复。 可逆性后脑白质病详尽征(RPLS)：罢手用药。 创伤愈归并发症：手术前停药。伤口开裂患者停药。 胚胎 - 胎儿毒性：可引起胎儿的危害。提议对胎儿有潜在危急的妇女，并在和谐本事和最终剂量后2个月内使用灵验的避孕循序。提议男性在最终剂量后2个月内使用灵验的避孕药。 胚胎 - 胎儿毒性：可引起胎儿的危害。提议对胎儿有潜在危急的妇女，并在和谐本事和最终剂量后2个月内使用灵验的避孕循序。提议男性在最终剂量后2个月内使用灵验的避孕药。

【妊妇及哺乳期妇女用药】

妊娠期使用：当今尚无谓于妊娠期女性的贵府。

哺乳期使用：在东谈主乳汁中的分泌数据概略。照管母亲：罢手药物或哺乳，琢磨到药物对母亲的蹙迫性。

【儿童用药】

当今尚无谓于儿童患者的安全性与疗效的贵府。

【老年用药】

老年东谈主用药灵验性方面与年青患者无权贵各别。警惕高血压。

【药理作用】

Regorafenib是一种触及平素细胞功能和病理经过如肿瘤发生，肿瘤血管生成，更始和肿瘤免疫的多种膜王人集和细胞内激酶的小分子扼制剂。 在体外生升天学或细胞测定中，罗卡非尼或其主要的东谈主类活性代谢物M-2和M-5扼制RET，VEGFR1，VEGFR2，VEGFR3，KIT，PDGFR-α，PDGFR-β，FGFR1，FGFR2，TIE2， DDR2，TrkA，Eph2A，RAF-1，BRAF，BRAF V600E，SAPK2，PTK5，Abl和CSF1R在临床上达到的regorafenib浓度。 在体内模子中，regorafenib在大鼠肿瘤模子中推崇出抗血管生成活性，况且在几种小鼠异种移植模子中扼制肿瘤滋长，包括一些用于东谈主结肠直肠癌，胃肠谈基质和肝细胞癌的肿瘤滋长。 Regorafenib还在小鼠异种移植模子和东谈主结肠直肠癌的两个小鼠原位模子中阐明了抗更始活性。

【药遵循源学】

腹黑电生理学

在25名晚期实体瘤患者的通达标签单臂筹备中评估了多剂量的瑞格菲尼(160mg，逐日一次21天)对QTc间期的作用。 在筹备中莫得检测到平均QTc停止(即> 20毫秒)的大的变化。

【药代能源学】

采纳

在具有晚期实体瘤患者的单次160mg剂量的瑞格菲尼后，在4小时的中值期间下，regorafenib达到2.5μg/ mL的几何平均峰值血浆水平(C max)，血浆浓度对期间的几何平均面积弧线(AUC)为70.4μg* h / mL。在大于60mg的剂量下，regorafenib在稳态下的AUC增多小于剂量成比例。在稳态下，regorafenib达到几何平均Cmax为3.9μg/ mL，几何平均AUC为58.3μg* h / mL。 AUC和Cmax的变异扫数在35%至44%之间。与口服溶液比较，片剂的平均相对生物利费用为69%至83%。

在一项食品效应筹备中，24名健康男性在三种不同的地点收受单次160mg剂量的瑞格菲尼：在禁食现象下，用高脂肪膳食和低脂肪膳食。比较之下，高脂肪膳食(945卡路里和54.6克脂肪)将regorafenib的平均AUC增多了48%，M-2和M-5代谢物的平均AUC永别缩短了20%和51%禁食现象与禁食要求比较，低脂肪膳食(319卡路里和8.2克脂肪)将regorafenib，M-2和M-5的平均AUC永别训诲了36%，40%和23%。 提议使用低脂肪膳食(参见剂量和给药(2.1)，临床筹备(14)]。

瑞格非尼在24小时给药停止内不雅察到多个血浆浓度峰值，进行肠肝轮回。 瑞格非尼与东谈主血浆卵白质高度王人集(99.5%)。

代谢与打消

在单次160mg口服剂量的瑞格菲尼后，几何平均(最小至最大)排斥半衰期关于regorafenib和血浆中的M-2代谢物永别为28小时(14至58小时)和25小时(14至32小时)。 M-5具有更长的平均(最小到最大)排斥半衰期为51小时(32至70小时)。

瑞格非尼由CYP3A4和UGT1A9代谢。 东谈主血浆中稳描写态下测定的瑞格非尼主要轮回代谢物为M-2(N-氧化物)和M-5(N-氧化物和N-去甲基)。 两种代谢物具有与regorafenib一样的体外药理活性和稳态浓度。 M-2和M-5具有高卵白王人集(永别为99.8%和99.95%)。

在给以辐射性瑰丽的口服溶液，剂量为120毫克后12天内，概略71%的辐射性瑰丽剂量在粪便中排泄(47%手脚母体化合物，24%手脚代谢物)，19%的剂量在尿中排泄(17%手脚葡糖苷酸) 。

【药物互相作用】

强CYP3A4指令剂：避强迫CYP3A4指令剂。 强CYP3A4 扼制剂：避强迫CYP3A4 扼制剂。 BCRP底物：密切不雅察患者披露于BCRP底物的症状。

【药物过量】

莫得已知的解毒剂。 在怀疑过量的情况下，中断和谐，进行相沿性照管，并不雅察直到临床牢固。

【贮藏】

应在25°C以下;出门允许至15°-30°C。[见USP截至室温]。

注：本文旨在先容医药健康筹备，不作任何用药依据开云kaiyun.com，具体用药指引，请盘考主治医生。如有需要不错盘考一下香港登越药业，专科提供各样出进口作事。

发布于：中国香港